Свойства на циталопрам, странични ефекти и показания

на циталопрам Това е добре познато антидепресантно лекарство, което е част от селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI). Това е едно от най-използваните вещества за лечение на проблеми, свързани с настроението и депресията.

Циталопрам се продава под търговски марки като Celexa, Seropram, Talpram Prisdal Zanitus или Cipramil. По този начин всички тези лекарства се позовават на същия активен принцип, циталопрам.

Циталопрам е медикамент, предназначен за лечение на депресия и предотвратяване на рецидиви, лечение на паническо разстройство с или без агорафобия и лечение на обсесивно-компулсивно разстройство..

Това лекарство има достатъчно доказателства днес, за да бъде каталогизирано като добре поносимо и ефективно антидепресантно лекарство. Поради тази причина тя е едно от най-използваните лекарства за лечение на депресия.

В тази статия ще разгледаме характеристиките на циталопрам. Разясняват се неговите фармакокинетични свойства и начинът на действие, както и възможните нежелани реакции, предпазни мерки и индикации за това лекарство..

Характеристики и механизъм на действие

Циталопрам е антидепресант, който принадлежи към групата на селективни инхибитори на обратното поемане на серотонина (SSRIs)..

По този начин той се състои от психотропно лекарство, което действа директно върху невротрансмитерните рецептори на серотонина.

Серотонинът е много важно мозъчно вещество, което играе голям брой функции. Сред тях се откроява регулирането на настроението на човека.

Така, колкото по-голямо е количеството на серотонина в мозъка, толкова по-голямо е настроението на човека. Обратно, ниските нива на това вещество в мозъка често са свързани с депресивни епизоди и разпадане на настроението.

В този смисъл, циталопрам е лекарство, което действа директно върху мозъка, като потиска обратното поемане на серотонина. Чрез инхибиране на обратното му захващане, количеството на това вещество се увеличава в мозъка и настроението се увеличава.

Научно одобрените приложения на циталопрам са: симптоми на депресия, социална тревожност, паническо разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство, болест на Хънтингтън и предменструално дисморфично разстройство..

Въпреки това, на практика циталопрам често се използва и за намеса: проблеми с тревожност, онихофагия, нарушение на вниманието, хиперактивност, хранителни разстройства, алкохолизъм и различни видове социална фобия.

Показания и дози

Лечението с циталопрам трябва да бъде определено от медицински специалист, който трябва да определи адекватността на лекарството и дозите, които трябва да се прилагат..

Поради тази причина, преди започване на лечението с циталопрам, трябва да се спазват точно указанията за прилагане на лекарството, посочено от лекаря, който го е получил..

От друга страна, медицинският специалист трябва да определи продължителността на лечението с циталопрам и прогресивния период на намаляване на лекарството. Важно е да не спрете рязко лечението или да приемате дози, различни от предписаните.

Въпреки че дозите и продължителността на лечението са процедури, които лекарят трябва да извърши, циталопрамът представя серия от основни индикации, които могат да послужат като референция за потребителите, но не и като последваща насока. Това са:

1 - Депресия

Депресията е основното психично разстройство, за което е посочено употребата на циталопрам. Обичайната доза за лечение на депресия при възрастни индивиди е 20 милиграма на ден.

Ако смята за необходимо, лекарят може да реши постепенно да увеличи тази доза, докато достигне максимум от 40 милиграма на ден.

2 - Неразбирателство

Тревожно разстройство е друго от промените, за които е указано употребата на циталопрам. В този случай дозите на общото приложение са по-ниски, като се изчислява първоначално количество от 10 милиграма на ден.

След една седмица от лечението, медицинският специалист може да увеличи дозата до 20 или 30 милиграма на ден. Само в специфични случаи, прилагането на циталопрам за лечение на нарушения на болката достига максималната доза от 40 милиграма на ден..

3-Обсесивно-компулсивно разстройство

Дозите на циталопрам, посочени за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство, са същите, както в случая на депресия. Началната доза обикновено е 20 милиграма на ден и може да бъде увеличена до максимум 40 милиграма дневно.

Други приложения на циталопрам

Одобрените приложения на циталопрам са: лечение на симптоми на депресия, социално тревожно разстройство, паническо разстройство, обсесивно-компулсивно разстройство, болест на Хънтингтън и предменструално дисморфично разстройство..

Въпреки това, въпреки липсата на научни данни за неговата ефективност, циталопрамът се използва и за лечение на онихофагия, дефицит на вниманието, хиперактивност, телесно дисморфично разстройство, хранителни разстройства и алкохолизъм..

В този смисъл някои патологии изглежда имат специална връзка с циталопрам, факт, който прави ефектите на лекарството при лечението на тези заболявания предмет на изследване днес. Най-важните са:

1 - Алцхаймер

Проучване, проведено през 2014 г., показва, че приложен на мишки циталопрам до голяма степен спира (78%) растежа на бета амилоидни плаки, които причиняват смъртта на невроните, типична за болестта на Алцхаймер..

Същото проучване, приложено върху 23 души, показва, че циталопрам намалява производството на бета амилоиден протеин с 37%, поради което се предполага, че това лекарство може да бъде полезно при лечението на болестта на Алцхаймер..

2 - Диабетна невропатия

Въпреки че няма клинични данни, циталопрам е бил използван екстензивно и с ефективни резултати за намаляване на симптомите на диабетна невропатия и преждевременна еякулация..

3- Профилактика на мигрена

Въпреки че циталопрамът е по-малко ефективен от амитриптилин при профилактиката на мигрена, комбинацията от двата лекарства изглежда показва по-добри резултати от употребата на едно лекарство..

4 - Аутизъм

Многоцентрово рандомизирано контролирано проучване, проведено през 2009 г., е фокусирано върху изследване на ефектите на циталопрам при лечението на аутизъм. Резултатите не показват ползи и показват някои неблагоприятни ефекти, така че използването на циталопрам в лечението на аутизма е под въпрос.

Фармакокинетични свойства

Циталопрамът е високо проучено и изследвано лекарство. Поради тази причина сега са достъпни данни за неговите фармакокинетични свойства.

Изследванията на лекарството са позволили да се ограничат процесите на абсорбция, метаболизъм и елиминиране на циталопрам.

1 - Селективност

Citalopram се счита за най-селективния инхибитор на обратното поемане на серотонин, наличен днес. Множеството in vitro проучвания потвърждават, че действието на лекарството в мозъка се фокусира изключително върху инхибирането на обратното поемане на серотонина.

В този смисъл, за разлика от други SSRI лекарства, циталопрам минимално инхибира обратното поемане на други вещества като адреналин или допамин..

По-конкретно, данните показват, че скоростта на нейното постоянно инхибиране за усвояването на серотонин е повече от 3 000 пъти по-ниска от тази на приемането на норадреналин..

По този начин, циталопрам показва значително по-висока ефикасност от други лекарства като парксотин, сертралин или флуоксетин при инхибирането на това вещество.

Въпреки това, въпреки че е най-селективното лекарство, т.е. действа по-специално върху мозъчните механизми, които трябва да действат, циталопрамът не е най-мощният антидепресант.

Пароксетин, например, въпреки че действа по-малко селективно и поради това засяга други мозъчни механизми, които не са свързани с депресия, е доказано, че е по-силен в инхибиране на обратното поемане на серотонина, тъй като неговият ефектите са по-интензивни.

2 - Абсорбция

Citalopram е лекарство, което се абсорбира лесно. Неговата абсорбция не се влияе от приема на храна и показва перорална бионаличност приблизително 80%.,

Най-високите плазмени нива на веществото присъстват между два и четири часа след приложението.

Циталопрамът е широко разпространен в различни периферни тъкани и има свързване с плазмените протеини от 80%. Това означава, че тя представлява минимална вероятност да бъде включена в лекарствените взаимодействия, които се появяват вторично след изместването на протеин-свързващ лекарство..

При клинично значими дози циталопрам има линейна фармакокинетика. Тоест, той има линейна корелация между дозата и стабилната концентрация на лекарството и неговите метаболити.

За всичко това циталопрамът се счита днес за един от антидепресантите с по-добра абсорбция в човешкото тяло. Процесът на усвояване и разпределение не се променя от други променливи, така че неговите ефекти обикновено са преки.

3 - Метаболизъм

Когато се погълне циталопрам, лекарствените вещества преминават в кръвта, за да достигнат до черния дроб, където лекарството се метаболизира.

Черният дроб метаболизира циталопрам чрез два етапа на N-деметилиране до диметилциталопрам (DCT) чрез CYP2C19 и до дидеметилциталопрам (DDCT) чрез CYP2D6.

Окислението се произвежда от моноаминооксидаза А и В и алдехид оксидаза, за да се образува производно на пропионова киселина и оксид-N-циталопрам..

Чрез стабилни концентрации количеството на метаболитите по отношение на лекарството циталопрам е между 30 и 50% за DCT и между 5 и 10% за DDCT.

4- Елиминиране

Циталопрамът представлява двуфазно елиминиране. Фазата на разпределение в организма продължава около 10 часа, а средният живот на лекарството е между 30 и 35 часа.

По този начин, циталопрам е лекарство, което има дълъг живот в организма, поради което може да се прилага само веднъж на ден. До 23% от лекарството се екскретира през урината.

5. Фармакокинетични ефекти, свързани с възрастта

Проучвания, които са анализирали еднократни дози и многократни дози циталопрам при лица над 65 години, показват, че концентрацията на дозата на лекарството нараства между 23 и 30% в сравнение с по-младите индивиди..

Поради тази причина се препоръчва пациентите в напреднала възраст да получават по-ниски начални дози циталопрам, тъй като ефектът върху тялото им е по-висок.

6 - Чернодробна дисфункция и фармакокинетични ефекти

При лица с чернодробно увреждане, пероралният клирънс на циталопрам се намалява с 37%. Следователно, лекарството може да представлява по-голям брой рискове за тази популация, поради което се препоръчва прилагането на ниски и контролирани дози при лица с чернодробна недостатъчност..

7 Бъбречна дисфункция и фармакокинетични ефекти

При хора с леко или умерено бъбречно увреждане клирънсът на циталопрам се намалява със 17%. При тези пациенти не е необходимо коригиране на дозата, но може да се наложи да се намали количеството на лекарствата при хора с хронична или тежка бъбречна дисфункция..

Странични ефекти

Както при всички лекарства, употребата на циталопрам може да предизвика няколко нежелани ефекти. Те са с лека до умерена интензивност, но е важно да уведомите лекаря, когато някой от ефектите е интензивен или не изчезне..

Основните странични ефекти, които могат да причинят употребата на циталопрам са:

1. Гадене и повръщане.
2. Диария и запек.
3. Стомашни болки или киселини.
4. Намален апетит и загуба на тегло.
5. Често желание за уриниране.
6. Прекалено чувство на умора.
7. Обща слабост.
8. Неконтролируемо треперене в някой район на тялото.
9. Мускулни или ставни болки.
10. Суха уста.
11. Промени или намаляване на сексуалното желание и способност.
12. Тежки и прекомерни менструални периоди.
13. Болки в гърдите.
14. Задух.
15. Замаяност и припадъци.
16. Увеличаване на сърдечната честота.
17. Слухови или зрителни халюцинации.
18. Висока температура.
19. Прекомерно изпотяване.
20. объркване.
21. Загуба на съзнание или координация.
22. изтръпване на мускулите или спазматични контракции.
23. Кошери, мехури или обрив.
24. Затруднено дишане или преглъщане.
25. Възпаление на лицето, гърлото, езика, устните, очите, ръцете или краката.
26. Необичайно кървене или синини.
27. Главоболие и проблеми с концентрацията или паметта.

препратки

1. Atmaca M, Kuloglu M, Tezcan E, Semercioz A (2002).Ефикасността на циталопрам при лечението на преждевременна еякулация: плацебо-контролирано проучване. Вътрешен. J. Impot. Res. 14 (6): 502-5.

2. CitalopramMedline, Национална библиотека по медицина на САЩ.

3. Keller MB (декември 2000 г.). "Терапия с циталопрам за депресия: преглед на 10-годишния европейски опит и данни от САЩ клинични проучвания ".J Clin Psychiatry.61(12): 896-908.

4. Personne M, Sjöberg G, Persson H (1997). "Предозиране на циталопрам - преглед на случаи, лекувани в шведски болници". Toxicol. Clin. Toxicol. 35 (3): 237-40.

5. Rang HP (2003).фармакология. Единбург: Чърчил Ливингстън. стр. 187. ISBN 0-443-07145-4.

6. Tiihonen, J; Ryynänen, OP; Kauhanen, J; Hakola, HP; Salaspuro, М (януари 1996 г.). "Циталопрам при лечение на алкохолизъм: двойно-сляпо плацебо-контролирано проучване".Pharmacopsychiatry. 29 (1): 27-9.