Cefalotina какво е за, механизъм на действие, доза

на cefalotina е антибактериално от семейството на цефалоспорини, чийто ефект е подобен на този на пеницилините. Преобладаващият спектър на действие е върху грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии. Това е първият цефалоспорин, продаден през 1964 година.

Цефалоспорините са група антибиотици, разработени в средата на миналия век. Името му произлиза от името на гъба -Cephalosporium acremonium-, от която се получава съединение с бактерицидни свойства. Това откритие, което се случи през 1948 г., беше отправна точка за разработването на нов клас антимикробни средства..

Цефалоспориновите антибиотици се развиват с времето в зависимост от промените в техния спектър на бактерицидно действие. Тази промяна позволи нейното класифициране в пет поколения, принадлежащи към цефалотина на първото поколение.

Бактерицидната активност на антибиотика, както и други цефалоспорини от първо поколение, е върху грам-положителните микроби. Въпреки това, някои грам-отрицателни бактерии също са податливи на неговата употреба.

Приложението на цефалотин е изключително парентерално, интравенозно и интрамускулно. Обаче, интрамускулното приложение е рядко поради локалните ефекти на лекарството, които включват болка.

Интравенозно, антибиотикът достига терапевтични нива бързо и се свързва с висок протеин. Неговият полуживот е сравнително кратък, от 45 минути до един час. Лесно може да се разпространи до всяка тъкан, с изключение на нервната система, тъй като не прониква през кръвно-мозъчната бариера. Малко над 30% се инактивира в черния дроб и неговото елиминиране е в урината.

Цефалотин е достъпна, ефективна, безопасна и много добре поносима медицина. Понастоящем лекарството се използва в много страни за лечение на инфекции от чувствителни микроби. В САЩ FDA е преустановила употребата на цефалотин, поради наличието на по-ефективни цефалоспорини..

индекс

• 1 За какво се използва??
  • 1.1 Чувствителни бактерии
  • 1.2 Клинични употреби
• 2 Механизъм на действие
• 3 Дозировка при възрастни и деца
  • 3.1 Възрастни
  • 3.2
• 4 Странични ефекти
  • 4.1 Бъбреци
  • 4.2 Алергични или реакции на свръхчувствителност
  • 4.3 Храносмилателна система
  • 4.4 Хематологичен
  • 4.5 Черен дроб
  • 4.6 Нервна система
  • 4.7 Локални ефекти
• 5 Противопоказания
  • 5.1 Абсолютно
  • 5.2 Роднини
• 6 Препратки

За какво е??

Полезността на цефалотин се основава на спектъра на бактерицидното му действие. Терминът бактерициден спектър се отнася до чувствителността на различни групи бактерии към антибиотик. В случая на цефалоспорин от първо поколение, неговият ефект е върху грам-положителните и някои грам-отрицателни бактерии.

Цефалоспорините са разработени като алтернатива на употребата на пеницилини, с подобен ефект, но по-добър спектър на действие.

Чувствителни бактерии

Грам-положителни бактерии, такива като Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis и S. auereus. Има също действие срещу грам-отрицателните бактерии Klebsiella sp, Proteus mirabilis и Escherichia coli. Използването му е възможно в случай на Shigella sp. и Salmonella sp.

Ефектът върху Haemophilus грип е ограничен и изисква свързването с друг антибиотик. Ентерококите са резистентни към почти всички цефалоспорини, включително цефалотин.

Клинични приложения

Бактериалната чувствителност към антибиотика позволява използването му при инфекции, при които тези бактерии участват. Често е лечение на повърхностни и дълбоки инфекции. В допълнение, характеристиките на разпространението на цефалотин му дават възможност да се използва както в меките тъкани, така и в костите и ставите.

Инфекции, при които се използва цефалотин, са:

- Пиодермит или кожни инфекции. Общите зародиши на кожата могат, при определени обстоятелства, да причинят инфекция на меките тъкани. Включените микроби са Staphylococcus aureus или Streptococcus epidermidis.

- Кожни инфекции, причинени от изгаряния. Изгарянията на кожата причиняват загуба на защитната бариера и излагането на дълбоки равнини. Последствие от тези лезии е бактериалната инвазия и инфекцията както на дермата, така и на подкожната и дори мускулната тъкан..

- Otitis externa и медии. Един от причинителите на външния отит е Staphylococcus aureus. Бактерии като Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A и Haemophillus influenzae могат да причинят отит.

- Фарингит и други инфекции на горните дихателни пътища, особено тези, причинени от Streptococcus pyogenes.

- Пневмония, произведена от чувствителни микроби, като например Streptococcus pneumoniae.

- Бактериален ендокардит В случаите, когато инфекцията се дължи на Streptococcus viridans или Staphylococcus, податливи на метицилин.

- Инфекции на пикочните пътища, като тези, произвеждани от Escherichia coli.

- Остър холецистит. Възпалението на жлъчния мехур, при наличие или липса на камъни, може да причини бактериална инфекция.

- остеомиелит.

- Септичен артрит.

- отравяне на кръвта.

Освен това, преди операциите, цефалотин се използва като опция за предотвратяване на инфекции.

Механизъм на действие

Цефалоспорините са β-лактамни антибиотици, чиято дейност предотвратява синтеза на клетъчната стена на бактериите. Това се дължи на инхибирането на транспептидазните ензими, необходими за синтеза на защитната бариера. В резултат на това настъпва бактериална смърт.

Бактериалната клетъчна стена се формира от протеинови молекули, свързани с въглехидрати, наречени пептидогликани. Тези молекули дават стабилност и резистентност на клетъчната мембрана на бактериите, което позволява неговото развитие и репликация.

Транспептидазите са ензимите, отговорни за синтеза на пептидогликан. Тези ензими се наричат ​​пеницилин-свързващи протеини (PFP), тъй като молекулите на β-лактамните антибиотици могат да бъдат прикрепени към тяхната структура..

Ефектът от антибиотици като цефалотин изисква свързване с PFP, за да се предотврати тяхната функция на синтез. Следователно, пептидогликаните няма да могат да се свързват с клетъчната стена на бактерията поради инхибирането на транспептидазите.

Загубата на конфигурацията, увеличаването на пропускливостта и нараняванията на клетъчната стена в крайна сметка водят до смъртта на бактерията..

Дозировка при възрастни и деца

Ефективността на антибиотиците, особено цефалоспорините, зависи от тяхната устойчивост в плазмата при подходящи концентрации. Дозата, изчислена въз основа на теглото и интервала между дозите, гарантира антимикробния ефект срещу специфична бактерия.

Представянето на цефалотин е в ампули, съдържащи лиофилизиран прах. Приложението е парентерално, за предпочитане интравенозно, след разтваряне и разреждане.

възрастни

В зависимост от тежестта на инфекцията, дневната доза при възрастни варира между 75 и 150 mg / kg / ден. Обикновено 1 до 2 грама могат да се прилагат интравенозно на интервали от 4, 6 или 8 часа, без да надвишават 12 грама на ден. Тази схема на дозиране осигурява поддържане на терапевтични дози в плазмата за борба с инфекцията.

В случай на сериозни инфекции, като остеомиелит или сепсис, се взема предвид максималната доза в кратък интервал на дозиране..

При чернодробно ниво около 35% от цефалотин се трансформира в метаболит с намалена активност. 65 до 70% от антибиотика се елиминира в урината, което означава коригиране на дозата в случаите на бъбречна недостатъчност. Дозата, отчитаща скоростта на гломерулната филтрация - изразена в милилитри на минута - е:

- От 30 до 50 ml / min, 1 g се използва на всеки 6 часа.

- Между 10 и 30 ml / min, 1 g на всеки 8 часа.

- По-малко от 10 ml / min, 1 g на всеки 12 часа или 500 mg на всеки 6 часа

- В случаите на хемодиализа и перитонеална диализа намаляването на дозата ще бъде между 20 и 50%..

Pediátricos

Поради незрялостта на бъбречния апарат при кърмачета и млади бебета приложението му трябва да бъде с повишено внимание. Дозата на цефалотин от 50 mg / kg / ден в диапазон не по-малко от 8 часа може да се използва безопасно.

При по-малки деца, предучилищни и училищни деца ефективната доза варира от 80 до 160 mg / kg / ден, на интервали от 6 до 8 часа..

Странични ефекти

Въпреки че е безопасна и добре поносима медицина, е възможно да се наблюдават някои реакции - рядко - с използването на цефалотин.

бъбрек

Има три фактора, които предизвикват бъбречни ефекти, дължащи се на употребата на цефалотин:

- Едновременна употреба на нефротоксични лекарства, като амикацин.

-  Предшестваща бъбречна недостатъчност, която може да бъде утежнена от употребата на антибиотика.

- Реакцията на свръхчувствителност може да доведе до отлагане на имунни комплекси, предизвиквайки бъбречна недостатъчност.

При подходящо приложение и при липса на свръхчувствителност към лекарството, цефалотин рядко засяга бъбречната функция.

Алергични или реакции на свръхчувствителност

Те не са чести и могат да бъдат наблюдавани при 10 до 15% от пациентите, получаващи цефалотин. Те включват както кожни реакции, така и респираторни симптоми. Системните ефекти могат да доведат до периферна вазодилатация и шок.

Свръхчувствителността се медиира от реакция на хаптен-антитяло, дължаща се на предишно излагане на лекарството.

Реакциите могат да бъдат кожен обрив, локален или генерализиран обрив и сърбеж. Най-честите респираторни симптоми са носната конгестия, ринорея, кихането и бронхиалната хиперреактивност. При тежки случаи са възможни ангиоедем, оток на глотиса и анафилактичен шок.

Макар и рядко, свръхчувствителността може да предизвика бъбречна недостатъчност с имунологичен произход.

Храносмилателна система

Въпреки че е добре поносимо лекарство, е възможно да се наблюдават стомашно-чревни ефекти, като гадене, повръщане и лекарствена диария. Псевдомембранозният колит се дължи на репликацията на Clostridium difficile, причинена от намаляване на чревната бактериална флора.

хематологични

Хематологичните странични ефекти са много редки и могат да бъдат наблюдавани хемолитична анемия, намаление на тромбоцитите или намаляване на всички кръвни клетки - панцитопения, чийто механизъм все още не е ясен..

черен дроб

Ефектът на цефалотин в черния дроб е рядък и включва преходно повишаване на билирубина и чернодробните ензими..

Нервна система

Цефалотин не преминава кръвно-мозъчната бариера, така че неврологичните симптоми на практика не съществуват. Симптоми като замаяност или главоболие по време на лечението обикновено не се свързват с употребата на цефалотин, но е възможно да се наблюдава преходно объркване.

Локални ефекти

Както интрамускулната, така и интравенозната инжекция могат да предизвикат локални възпалителни реакции. Интрамускулният път не се препоръчва поради дразнене и локална болка след поставяне на лекарството. Флебитът е усложнение, свързано с интравенозно приложение.

Противопоказания

При някои обстоятелства употребата на цефалотин или цефалоспорини е забранена или ограничена. Противопоказания за употребата на лекарството могат да бъдат абсолютни или относителни, в зависимост от скрития риск за здравето.

абсолютен

Абсолютното противопоказание за употребата на цефалотин е проявената свръхчувствителност или алергия към неговия компонент. При анафилаксия от пеницилини, употребата на който и да е цефалоспорин също е противопоказана. Това се дължи на сходството на компонентите на молекулите, които могат да предизвикат кръстосани реакции на тежка свръхчувствителност.

сроден

- Свръхчувствителност към пеницилин, която не включва анафилаксия.

- Бременност. Цефалотин е рисково лекарство от клас В, без тератогенни ефекти върху плода при животни. Употребата му при бременни жени трябва да се контролира.

- Чернодробна недостатъчност.

- Нарушения на храносмилателната система, особено хронични колопатии.

- Бъбречна недостатъчност.

- Хематологични изменения.

- хипопротеинемия.

- Едновременна употреба с аминогликозиди, пробенециди или антикоагуланти.

препратки

1. Редакторите на Drugs.com (2003). Keflin. Възстановен от drugs.com
2. Bardal, SK; Martin DS (в Applied Pharmacology, 2011). Цефалоспорини. Възстановен от sicncedirect.com
3. (Н.О.). Keflin. Recuperado de medicamentos.com.mx
4. Choudhary, D (2017). Цефалотин (cefalotin): употреби, дозировка, странични ефекти, взаимодействия и противопоказания. Възстановен от doctoralerts.com
5. Griffith, RS; Black, HR (1964). Cephalothin, ново антибиотично предварително клинично и лабораторно изследване. Възстановен от jamanetwork.com
6. [защитени с имейл]: FDA одобри лекарствени продукти (s.f.). Цефалотин натрий. Получено от accessdata.fda.gov
7. Mansilla, M (s.f.). Цефалоспорини. Възстановен от infecto.edu.uy
8. Medscape редактори (2017). Цефазолин. Извлечено от reference.medscape.com
9. Fooks, C (2018). Цефалоспорини от първо поколение. Възстановен от drugs.com
10. Уикипедия (последно издание 03/2018). Цефалотин. Изтеглено от es.wikipedia.org
11. Macheboeuf, P; Contreras-Martel, C; Job, V; Dideberg, O; Dessen, A (2013). Пеницилин свързващи протеини: основни участници в бактериалния клетъчен цикъл и процесите на лекарствена резистентност. Извлечено от academ.oup.com
12. Moramezi F; Barati M; Masihi S (2008). Сравнение между цефалотин и ампицилин + гентамицин при лечение на пиелонефрит по време на бременност. Извлечено от pjms.com.pk
13. Campagna, JD; Bond, MC; Schabelman, E; Hayes, BD (2012). Употребата на цефалоспорини в пеницилин-алергични пациенти. Взето от medscape.com
14. (s.f.) Effets secondaires céphalothine. Възстановен от vaucluse-ambulances.fr