Химическа структура на сукцинилхолин, механизъм на действие и какво служи

на сукцинилхолиновите или суксаметониев хлорид е органично съединение, по-специално четвъртичен амин, който проявява фармакологична активност. Това е твърдо вещество, чиято молекулна формула е С₁₄Н₃₀N₂О₄⁺². Тъй като има двувалентен положителен заряд, той образува органични соли с хлоридни, бромидни или йодидни аниони.

Сукцинилхолин е лекарство, което свързва никотиновите ацетилхолинови рецептори в постсинаптичната мембрана на невромускулната връзка или крайната плоча, което води до деполяризация, блокиране и отпускане на отпуснати мускули. Това се дължи на голямото структурно сходство между това и ацетилхолина.

индекс

• 1 Химическа структура
• 2 Механизъм на действие (суксаметоний)
  • 2.1. Никотинов рецептор
• 3 За какво е предназначен??
  • 3.1 Специални случаи
• 4 Странични ефекти
• 5 Препратки

Химическа структура

Горното изображение илюстрира структурата на сукцинилхолин. Положителните заряди са разположени върху двата азотни атома и следователно са заобиколени от Cl йони.^- чрез електростатични взаимодействия.

Структурата му е много гъвкава, благодарение на многото пространствени възможности, достъпни за ротация на всичките му прости връзки. Също така, тя представлява равнина на симетрия; дясната му страна е отражение на лявата.

Структурно сукцинилхолин може да се разглежда като обединение на две ацетилхолинови молекули. Това може да бъде потвърдено чрез сравняване на всяка от неговите страни с споменатото съединение.

Механизъм на действие (суксаметоний)

Ацетилхолинът причинява деполяризация в крайната плоча, която е способна да се придвижи до съседните мускулни клетки, позволявайки навлизането на Na⁺ и че прагът на мембраната е достигнат.

Това води до създаването на потенциали за действие в клетките на скелетните мускули, които инициират свиването им.

Взаимодействието на ацетилхолин с неговите рецептори е краткотрайно, тъй като бързо се хидролизира от ензима ацетилхолинестераза..

Обратно, сукцинилхолинът е по-малко податлив на действието на посочения ензим, така че остава свързан с никотиновия ацетилхолинов рецептор за по-дълго време от това, причинявайки удължаване на деполяризацията..

Този факт първоначално предизвиква асинхронно свиване на група от скелетни мускулни влакна, което е известно като факсикулация. Това е кратка продължителност, наблюдава се главно в гръдния кош и корема.

Впоследствие, невромускулното свързване или крайната плака се блокира с последващо инактивиране на Na каналите.⁺ и, в крайна сметка, невъзможността за свиване на скелетните мускулни клетки.

Никотинов рецептор

Никотиновият ацетилхолинов рецептор на постсинаптичната мембрана на невромускулната връзка се състои от пет субединици: 2а₁, 1β₁, 1δ, 1ε.

Сукцинилхолинът взаимодейства само с този рецептор и не се свързва с ацетилхолиновите рецептори на ганглиозните клетки (α)₃, β₄) и пресинаптичните нервни краища (α₃, β₂).

Ацетилхолиновите рецептори на постсинаптичния терминал на невромускулната връзка имат двойна функция, тъй като служат като Na канали.⁺. 

Когато ацетилхолинът се свързва с а-субединиците, се получават конформационни промени, които причиняват отваряне на канал, който позволява влизането на Na⁺ и изхода на К⁺.

Малко от действията на сукцинилхолин се дължат на възможно взаимодействие с централната нервна система, което може да се обясни с неговото взаимодействие с ацетилхолиновите рецептори в централната нервна система..

Сърдечносъдовите ефекти на сукцинилхолин не се приписват на блока на лимфните възли. Вероятно това се дължи на последователното стимулиране на вагалните ганглии, проявяващи се с брадикардия, и стимулиране на симпатиковите ганглии, експресирани с хипертония и тахикардия..

Отпуснатата парализа на скелетния мускул започва 30 до 60 секунди след инжектиране на сукцинилхолин, достигайки максималната активност след 1-2 минути, което продължава 5 минути..

За какво е??

- Той действа като съпътстващ анестетик при многобройни хирургични операции. Може би най-разпространената употреба на сукцинилхолин е в ендотрахеалната интубация, като по този начин позволява адекватна вентилация на пациента по време на хирургична процедура..

- Невромускулните блокиращи агенти действат като помощни средства при хирургическа анестезия, като причиняват релаксация на скелетните мускули, по-специално на коремната стена, улеснявайки хирургичната намеса..

- Мускулната релаксация има стойност при ортопедични процедури, корекции на изкълчвания и фрактури. Освен това се използва за улесняване на ларингоскопията, бронхоскопията и езофагоскопията в комбинация с обща анестезия.

- Той е използван за облекчаване на проявите на психиатрични пациенти, подложени на електроконвулсии, както и при лечение на пациенти с персистиращи гърчове, свързани с токсични лекарствени реакции..

- Сред хирургичните интервенции, при които е използван сукцинилхолин, включват операция на открито сърце и вътреочна хирургия, където лекарството се прилага 6 минути преди продуцирането на очен разрез..

Специални случаи

- Сред групата пациенти с резистентност към действието на сукцинилхолин са пациенти с хиперлипидемия, затлъстяване, диабет, псориазис, бронхиална астма и алкохолизъм..

- По същия начин, пациенти с миастения гравис, състояние, при което се наблюдава разрушаване на постсинаптични ацетилхолинови рецептори в невромускулни връзки, изискват по-високи дози сукцинилхолин да прояви своето терапевтично действие.

Странични ефекти

- Постоперативната болка се среща редовно в мускулите на шията, раменете, страните и гърба.

- Употребата на сукцинилхолин трябва да се избягва при пациенти с тежки изгаряния. Това е така, защото увеличаването на К продукцията⁺ през Na каналите⁺ и К⁺, което се проявява по време на свързването на лекарството с ацетилхолиновите рецептори, повишава плазмената концентрация на К⁺. В резултат на това може да доведе до спиране на сърцето.

- Може да се наблюдава спад в кръвното налягане, увеличаване на слюноотделяне, поява на обрив, преходна очна хипертония и запек..

- Страничните ефекти включват също хиперкалциемия, хипертермия, апнея и повишено освобождаване на хистамин.

- По същия начин, употребата на сукцинилхолин трябва да се избягва при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, лекувана с дигоксин или друг дигитален гликозид..

препратки

1. Wikipedia. (2018). Суксаметониев хлорид. Възстановен на 29 април 2018 г. от: en.wikipedia.org
2. PubChem. (2018). Сукцинилхолин. Възстановен на 29 април 2018 г. от: pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
3. Jeevendra Martyn, Marcel E. Durieux; Сукцинилхолин. (2006 г.). Нови прозрения в механизмите на действие на старото лекарство. анестезиология; 104 (4): 633-634.
4. Сукцинилхолин (суксаметоний). Възстановен на 29 април 2018 г. от: librosdeanestesia.com
5. Национален център за информация на медицинските науки. (2018). Сукцинилхолин. Възстановен на 29 април 2018 г. от: fnmedicamentos.sld.cu
6. Ammundsen, H.B., Sorensen, M.K. и Gätke, M.R. (2015) Устойчивост на сукцинилхолин. Англичанин J. Anaestehesia. 115 (6, 1): 818-821.
7. Goodman, A., Goodman, L.S. и Gilman, A. (1980) The Pharmacology Basis of Therapeutics. 6^та EDIC. Edit. MacMillan Publishing Co..
8. Ganong, W.F. (2004) Медицинска физиология. 19ªedic. Редакция Модерното ръководство.
9. Марк Онифри. (19 януари 2017 г.). Сукцинилхолин. Възстановен на 29 април 2018 г. от: commons.wikimedia.org