Бетаметазонен механизъм на действие, показания и основни вторични ефекти



на бетаметазон е лекарство от групата на кортикостероидите, използвана при хората от 1960 г. Въпреки развитието на други глюкокортикоиди и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), бетаметазонът все още се използва за лечение на няколко заболявания поради неговата ефикасност, ефективност и профил за сигурност.

Той има потентност 300 пъти по-висока от тази на хидрокортизон, референтно лекарство в групата на кортикостероидите. Бетаметазон може да се използва орално, инжектиран и локално, както в кожата (кремове), така и в очите (капки за очи) и дори в носа чрез спрей за нос..

индекс

  • 1 Механизъм на действие
    • 1.1 Последици от инхибирането на хидролазите на левкоцитната киселина 
    • 1.2 Последици от инхибиране на интерлевкин 
  • 2 Показания за употреба
    • 2.1 За кожни заболявания 
    • 2.2 За очни заболявания
    • 2.3 За заболявания на горните дихателни пътища 
    • 2.4 За автоимунни имунореуматологични заболявания 
    • 2.5 За надбъбречна недостатъчност 
    • 2.6 Други указания
  • 3 Странични ефекти на бетаметазон
    • 3.1 Местни странични ефекти
    • 3.2 Системни странични ефекти
  • 4 Бетаметазон при деца
  • 5 Препратки 

Механизъм на действие

Бетаметазонът е мощно лекарство с противовъзпалително и имуносупресивно действие с лошо минералокортикоидно действие..

Неговият основен механизъм на действие е активирането на група протеини, известни като липокортини, които от своя страна инхибират фосфолипаза А2, отговорна за синтеза на левкотриени от арахидонова киселина, като по този начин блокират възпалителната каскада.

От друга страна, бетаметазон действа директно върху левкоцити, които са бели кръвни клетки, инхибирайки освобождаването на серия от химични медиатори като киселинни хидролази и интерлевкини..

Последици от инхибирането на хидролазите на левкоцитната киселина 

Хидролазите с левкоцитна киселина са мощен химичен медиатор, който набира бели кръвни клетки до мястото на възпалението.

Като блокира освобождаването на този медиатор, бетаметазонът предотвратява натрупването на макрофаги в областта и намалява адхезията на левкоцитите към стената на капилярите, като същевременно намалява пропускливостта на капилярната стена, като по този начин намалява възпалението..

Целта е да се предотврати натрупването на възпалителни клетки в зоната, което впоследствие ще освободи повече и повече химични медиатори, повишавайки пропускливостта на капилярите и привличайки повече клетки, в крайна сметка причиняващи оток (натрупване на течности) и възпаление.

Последици от инхибиране на интерлевкин 

Възпалението е резултат от серия от сложни химични взаимодействия между клетките и кръвоносните съдове.

Те се съобщават от много специфични химични медиатори, които "набират" повече възпалителни клетки в областта на възпалението и благоприятстват пропускливостта на кръвоносните съдове, така че и течността и клетките и самите химични медиатори достигат до засегнатата област.

От голямото разнообразие от химически носители, включени в този процес, основната причина за съдовата пропускливост са хистамин, интерлевкин 1 (IL-1), интерлевкин 6 (IL-6) и туморен некрозисен фактор алфа (TNF-). а).

В този смисъл, бетаметазонът действа чрез инхибиране на секрецията на тези съединения чрез възпалителни клетки, като по този начин намалява способността на тези клетки да мигрират в зоната, където възниква възпаление, както и екстравазацията или изтичането на флуид в компрометираната област..

Показания за употреба

Бетаметазон има голямо разнообразие от медицински показания: от обичайното възпаление на кожата до лечението на сериозни автоимунни заболявания като системен лупус еритематозус.

Дозата, начинът на приложение и продължителността на лечението ще зависят по-специално от всеки отделен случай. Ето обобщение на най-често срещаните индикации:

За кожни заболявания 

Бетаметазон е показан при лечението на атопичен дерматит, дерматит фунгоиди, пемфигус, екзема и псориазис, наред с други състояния.

В тези случаи се прилага локално бетаметазон дипропионат или бетаметазон бензоат крем, като се поставя тънък слой веднъж или два пъти дневно, докато се масажира засегнатата област..

За очни заболявания

Основната индикация за очни капки, чиято активна съставка е бетаметазон, е тежък алергичен конюнктивит, който не реагира на други лечения. Въпреки това списъкът на потенциалните индикации е дълъг.

Бетаметазоновите капки за очи имат приложение в широк спектър от заболявания на окото, като увеит, хориоретинит, ендофталмит, офталмопатия и кератит на Грейвс.

Интервалът на лечение, неговата продължителност и комбинация с други лекарства ще зависят от клиничните състояния на всеки пациент. Във всички тези случаи лечението е деликатно и трябва да бъде наблюдавано от офталмолог по всяко време.

За заболявания на горните дихателни пътища 

Докато има много лечения, бетаметазон има място в лечението на хронични възпалителни състояния на горните дихателни пътища, като хипертрофия на носа, хроничен алергичен риносинусит, сезонен ринит и в някои случаи малки носни полипи..

В тези случаи, начинът на приложение обикновено е назален спрей, приложен с помощта на пирамидална схема; това означава, че започвате 3 или 4 пъти на ден в продължение на седмица, след което намалявате дозата до 2 пъти на ден в продължение на още 7 дни и така тя постепенно намалява, докато достигнете нула.

Лечението с бетаметазон на заболяванията на горните дихателни пътища винаги се удължава и трябва да се наблюдава от специалист в областта, за да се открие развитието на евентуални усложнения..

За автоимунни имунореуматологични заболявания 

Основното показание за употребата на стероиди като цяло, и по-специално бетаметазон, е за контрол на автоимунни и имунореуматологични заболявания.

Като цяло, лекарството се прилага перорално при лечение на заболявания като полимиозит, ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус, обостряния на множествена склероза, полиартериит нодоза, смесено колагеново заболяване, неплъриращ тиреоидит и васкулит, за да споменем само общ.

Когато пероралното лечение не е достатъчно, бетаметазон може да се прилага парентерално (инжектирано), обикновено интрамускулно. Това е пътят на избор при някои патологии, като болест на присадката срещу приемника.

Още веднъж, бетаметазонът е лекарство с деликатна употреба, което трябва да се прилага само под строг медицински контрол. Важно е никога да не се лекувате самостоятелно поради рисковете, които това предполага за здравето поради недостатъчен контрол на заболяването или страничните ефекти на лекарството.

За надбъбречна недостатъчност 

Бетаметазон може да се използва и при лечение на надбъбречна недостатъчност, когато надбъбречната жлеза не произвежда достатъчно хормони..

Въпреки това, поради слабия му минералокортикоиден ефект, той трябва да се комбинира с лекарство от тази група, за да се осигури пълно лечение.

Други указания

Като цяло, всяко остро или хронично възпалително заболяване, при което се изисква ефективен и непосредствен контрол на симптомите, може да се лекува с бетаметазон. Следователно, при криза на бронхиална астма, анафилактичен шок и хроничен бронхит и уртикария се посочва бетаметазон..

По същия начин, в случаите, когато се търси предотвратяване на възпаление след прилагане на лечение, насочено към унищожаване на туморна или паразитна - химиотерапия, лечение на хиатидни кисти и т.н. - бетаметазон може да се използва като профилактика, за да се избегне вторично възпаление. лечение, дори преди това да се случи.

И накрая, бетаметазон може да се използва за зреене на белите дробове на плода в случаите, когато съществува риск от преждевременно раждане.

Странични ефекти на бетаметазон

Бетаметазонът е мощно лекарство и много ефективно при лечението на състоянията, за които е показан. Въпреки това, тя не е освободена от неблагоприятни последици, някои незначителни и други по-сериозни.

Съществуват два вида странични ефекти: локални и системни.

Местни странични ефекти

Когато се прилага локално, особено върху кожата и дълго време, случаи на:

- Контактен дерматит.

- Хипертрихоза (увеличаване на количеството коса в третираната зона).

- фоликулит.

- милиария.

- Кожна атрофия.

- сухост.

- хипопигментации.

Като се има предвид, че абсорбцията от местата на локално приложение е минимална, не е обичайно случаите на системни нежелани реакции да се появят, когато лекарството се прилага локално, за разлика от случаите, когато начинът на приложение е орален или парентерален..

Системни странични ефекти

Като цяло, кратки лечения на остри заболявания - като бронхиална астма, анафилактичен шок или уртикария - не са свързани с тежки или трайни странични ефекти..

Най-честата в тези ситуации е стомашно-чревната непоносимост, която се проявява в началото на гадене и повръщане..

Въпреки това, когато лечението е за дълъг период от време, могат да се появят по-сериозни странични ефекти:

- депресия.

- Високо кръвно налягане.

- Надбъбречна недостатъчност.

- Поява на петехии (червени петна по кожата).

- Склонност към образуване на синини.

По същия начин, при пациенти с анамнеза за улцеропептично заболяване, съществува риск от кървене в горната част на стомашно-чревния тракт, докато при тези с чувствителност към лекарството могат да се появят алергични реакции..

Бетаметазон при деца

При деца употребата на кортикостероиди за дълго време е противопоказана, освен ако ползите ясно надвишават рисковете, като се има предвид, че тяхното приложение потиска образуването на растежен хрущял, което влияе негативно върху крайния размер на детето..

препратки

    1. Stahn, C., Löwenberg, M., Hommes, D.W., & Buttgereit, F. (2007). Молекулни механизми на глюкокортикоидно действие и селективни агонисти на глюкокортикоидния рецептор. Молекулна и клетъчна ендокринология, 275 (1-2), 71-78.
    2. MALLAMPALLI, R.K., MATHUR, S.N., WARNOCK, L.J., SALOME, R.G., HUNNINGHAKE, G.W., & FIELD, F.J. (1996). Модулирането на бетаметазон на хидролизата на сфингомиелин повишава активността на CTP: холинофосфат цитидилилтрансфераза при белите дробове на възрастни плъхове. Biochemical Journal, 318 (1), 333-341.
    3. Seitz, М., Dewald, B., Gerber, N., & Baggiolini, M. (1991). Повишено производство на неутрофил-активиращ пептид-1 / интерлевкин-8 при ревматоиден артрит. The Journal of клинично изследване, 87 (2), 463-469.
    4. Cunliffe, W.J., Berth-Jones, J., Claudy, A., Fairiss, G., Goldin, D., Gratton, D., ... & Young, M. (1992). Сравнително проучване на калципотриол (MC 903) маз и бетаметазон 17-валериатен маз при пациенти с псориазис вулгарис. Вестник на Американската академия по дерматология, 26 (5), 736-743.
    5. Rosenbaum, J.T., Samples, J.R., Hefeneider, S.H., & Howes, E.L. (1987). Очни възпалителни ефекти на интравитреалния интерлевкин 1. Архив на офталмологията, 105 (8), 1117-1120.
    6. Frankland, A.W., & Walker, S.R. (1975). Сравнение на интраназален бетаметазон валерат и натриев кромогликат при сезонен алергичен ринит. Clinical & Experimental Allergy, 5 (3), 295-300.
    7. Boumpas, D.T., Chrousos, G.P., Wilder, R.L., Cupps, Т. R., & Balow, J.E. (1993). Глюкокортикоидна терапия за имуно-медиирани заболявания: основни и клинични корелации. Анали на вътрешната медицина, 119 (12), 1198-1208.
    8. Stewart, J.D., Sienko, A.E., Gonzalez, C.L., Christensen, H.D., & Rayburn, W. F. (1998). Плацебо-контролирано сравнение между еднократна доза и многодозова бетаметазон при ускоряване на узряването на белите дробове на потомството на мишки. American Journal of Obstetrics & Gynecology, 179 (5), 1241-1247.
    9. Hengge, U. R., Ruzicka, Т., Schwartz, R.A., & Cork, M.J. (2006). Неблагоприятни ефекти на локални глюкокортикостероиди. Вестник на Американската академия по дерматология, 54 (1), 1-15.
    10. Brinks, A., Koes, B.W., Volkers, A.C., Verhaar, J.A., & Bierma-Zeinstra, S.M. (2010). Нежелани ефекти на екстра-ставните кортикостероидни инжекции: систематичен преглед. BMC мускулно-скелетни нарушения, 11 (1), 206.